Едотреотид на прах Cas No.204318-14-9

1. Потискат секрецията на хормони

Едотреотид е вид аналог на соматостатин, който може да активира соматостатинови рецептори (основно SSTR2 и SSTR5), да инхибира секрецията на различни хормони (като хормон на растежа, инсулин, глюкагон, пептидни хормони и др.) и да облекчи симптомите, причинени от прекомерно освобождаване на хормони.

2. Антитуморен ефект

Чрез блокиране на сигнала за пролиферация на туморни клетки, индуциране на клетъчна апоптоза и инхибиране на свързаната с тумора ангиогенеза, ендорфините могат да забавят растежа и разпространението на невроендокринни тумори.

3. Регулиране на стомашно-чревната функция

Инхибира секрецията на стомашна киселина и стомашно-чревния мотилитет и подобрява свързаните симптоми на храносмилателната система.

4. Съдействие при радиологична диагностика и лечение

Edotreotide може да бъде маркиран с радиоактивни изотопи за целенасочено изобразяване на невроендокринни тумори, помагайки за локализиране и оценка на лезии, и може също да се използва за радионуклидна терапия.

1. Диагностика на невроендокринни тумори

Използване на радиомаркирани ендорфини за in vivo изображения (като SPECT сканиране) за точно локализиране на тумори и метастази, експресиращи соматостатинови рецептори.

2. Лечение на невроендокринни тумори

Използва се за лечение на секреторни невроендокринни тумори, като инхибира секрецията на туморни хормони, облекчава симптомите на прекомерни хормони като карциноиден синдром и забавя растежа на тумора.

3. Адювантна терапия за хормонално свързани заболявания

Тумори като тумори на хормона на растежа на хипофизата (акромегалия), инсулиноми, гастриноми и т.н. могат да се възползват от хормоналния инхибиторен ефект на ендорфините.

4. Други потенциални приложения

При изследването на някои стомашно-чревни разстройства или заболявания, свързани с хормони, също има изследвания на приложението.

Едотреотид принадлежи към класа аналози на соматостатин, които могат да свързват и активират соматостатинови рецептори (главно подтипове SSTR2 и SSTR5) в тялото с висок афинитет. Механизмът включва:

1. Инхибиране на хормоналната секреция:Чрез активиране на соматостатинови рецептори, инхибиране на освобождаването на пептидни хормони като растежен хормон, инсулин, глюкагон и др.

2. Антипролиферативен ефект:Инхибира пролиферацията на туморни клетки чрез индуциране на апоптоза и блокиране на клетъчния цикъл.

3. Инхибиране на ангиогенезата:намаляване на ангиогенезата в туморната микросреда и ограничаване на туморния растеж.

4. Радиомаркираните ендорфини се свързват със соматостатинови рецептори на туморни клетки, за да постигнат целенасочена лъчева терапия за образна диагностика или лъчева терапия.

● Ендокринна регулация:

Инхибира секрецията на множество хормони и облекчава свързаните с това симптоми (като симптоми, причинени от прекомерно освобождаване на серотонин при карциноиден синдром).

● Антитуморен ефект:

Забавяне на прогресията на невроендокринни тумори и намаляване на обемния растеж на тумора.

● Хемодинамични ефекти:

Преходно свиване на висцералните кръвоносни съдове, засягащо локалния кръвен поток.

● Храносмилателна система:

Инхибира секрецията на стомашна киселина и стомашно-чревния мотилитет, облекчава свързаните с това симптоми.

● Ендокринна регулация:

Инхибира секрецията на множество хормони и облекчава свързаните с това симптоми (като симптоми, причинени от прекомерно освобождаване на серотонин при карциноиден синдром).

● Антитуморен ефект:

Забавяне на прогресията на невроендокринни тумори и намаляване на обемния растеж на тумора.

● Хемодинамични ефекти:

Преходно свиване на висцералните кръвоносни съдове, засягащо локалния кръвен поток.

● Храносмилателна система:

Инхибира секрецията на стомашна киселина и стомашно-чревния мотилитет, облекчава свързаните с това симптоми.

Като цяло едотриотидът се понася добре, но могат да възникнат следните нежелани реакции:

Местна реакция:Болка и зачервяване на мястото на инжектиране.

Стомашно-чревни реакции:гадене, диария, запек, коремна болка.

Свързани с жлъчния мехур:Намалена функция на жлъчния мехур, случайно образуване на камъни в жлъчката.

Метаболитни ефекти:Може да причини абнормни нива на кръвната захар (хипергликемия или хипогликемия).

Сърдечно-съдова система:може да доведе до забавяне на сърдечната честота (брадикардия).

Други:При продължителна -употреба може да има намаляване на усвояването на витамин В12.

Токсикологичните проучвания показват, че едотриотид няма значителна органна токсичност в рамките на препоръчания диапазон на дозиране, но е необходимо наблюдение на съответните показатели при висока-доза или дългосрочна-употреба.