Циклофосфамид на прах Cas No.50-18-0

Циклофосфамидът е синтетичен азотен иприт алкилиращ агент с широко-спектърна антитуморна активност и мощни имуносупресивни ефекти. Като пролекарство, той изисква чернодробно активиране in vivo, за да стане активен. Той инхибира растежа на бързо пролифериращи клетки (напр. туморни клетки, лимфоцити) чрез намеса в репликацията и транскрипцията на ДНК.

1. Антитуморна функция:Като не{0}}специфичен агент на клетъчния цикъл, той директно разрушава ДНК структурата на туморните клетки, предотвратявайки деленето и пролиферацията.

2. Имуносупресивна функция:Потиска пролиферацията и функцията на Т-лимфоцитите и В-лимфоцитите, като по този начин регулира анормалните имунни отговори.

1. Онкология:Широко използван за лечение на различни злокачествени заболявания, включително не-лимфом на Ходжкин, лимфом на Ходжкин, мултиплен миелом, левкемия, рак на гърдата, рак на яйчниците и невробластом.

2. Ревматология и имунология:Използва се за лечение на тежки автоимунни заболявания, които не се повлияват от други лекарства, като системен лупус еритематозус (особено лупусен нефрит), ревматоиден артрит, грануломатозен полиангиит, микроскопичен полиангиит и склеродермия.

Циклофосфамидът претърпява окислителен метаболизъм в черния дроб чрез ензимната система на цитохром Р450, генерирайки фармакологично активния метаболит 4-хидроксициклофосфамид. Този активен метаболит се транспортира допълнително до целевите тъкани, където се разгражда до фосфорамидитен азотен иприт с мощна алкилираща активност. Фосфорамидитният азотен иприт се свързва напречно с гуаниновите бази върху нишките на ДНК, нарушавайки структурата на двойната спирала. Това възпрепятства репликацията на ДНК, транскрипцията и синтеза на РНК, което в крайна сметка причинява клетъчна смърт чрез нарушаване на генетичната информация.

1. Терапевтични ефекти:

  • Антитуморни ефекти:Директно уврежда ДНК на туморните клетки, предизвиквайки свиване или регресия на тумора.

  • Имуносупресивни ефекти:Значително намалява броя на циркулиращите лимфоцити и потиска производството на антитела, като по този начин контролира прогресията на автоимунните заболявания.

2. Нежелани реакции:

  • Миелосупресия:Причинява левкопения и тромбоцитопения, увеличавайки риска от инфекция и кървене.

  • Уринарна токсичност:Метаболитът акролеин може да причини хеморагичен цистит; дългосрочната -употреба увеличава риска от рак на пикочния мехур.

  • Стомашно-чревни реакции:Чести гадене, повръщане и загуба на апетит.

  • Репродуктивни ефекти:Може да причини безплодие и аменорея.

  • Други:Включва алопеция, орален мукозит и повишен риск от вторични злокачествени заболявания (напр. левкемия).