Вориконазол на прах Cas No.137234-62-9

Вориконазол е широко{0}}спектърно, трето-поколение синтетично триазолово противогъбично средство. Основният му механизъм включва инхибиране на биосинтезата на ергостерол в клетъчните мембрани на гъбичките, нарушавайки целостта и функцията на мембраната, като по този начин причинява смърт на гъбични клетки или инхибиране на растежа.

Вориконазол е показан предимно за лечение на следните тежки инвазивни гъбични инфекции, особено чести при имунокомпрометирани пациенти (напр. реципиенти с трансплантирани органи, неутропения, предизвикана от химиотерапия, ХИВ/СПИН):

1) . Инвазивна аспергилоза:Особено белодробната аспергилоза, която е основната му индикация.

2). Кандидоза:Включително кандидемия и тежки инвазивни инфекции, причинени от резистентни на флуконазол-видове Candida (напр. Candida krusei).

3) . Други редки, но тежки гъбични инфекции:причинени от Fusarium spp., Scedosporium spp. и др.

4) . Други гъбични инфекции:Може също да се използва за лечение на криптококоза (напр. криптококов менингит), кокцидиоидомикоза, хистоплазмоза и пеницилиоза.

Механизмът на действие на вориконазол е както следва:

1). Инхибиране на ключова ензимна активност: Неговата активна съставка силно специфично инхибира гъбичната цитохром P450-зависима 14 -ланостерол деметилаза. Този ензим е ключов ензим в пътя на биосинтеза на ергостерол.

2). Нарушаване на синтеза на клетъчната мембрана: Инхибирането на този ензим нарушава синтеза на прекурсори за ергостерол (първичният стеролов компонент на гъбичните клетъчни мембрани), като същевременно причинява натрупване на токсични междинни метилирани стероли в клетките на гъбичките.

3). Индуциране на клетъчна смърт: Липсата на ергостерол и натрупването на токсични междинни продукти нарушават сериозно структурата и функцията на клетъчните мембрани на гъбичките, повишавайки пропускливостта на мембраната и в крайна сметка водейки до инхибиране или смърт на гъбичните клетки.